Анксиолитики (транквилизаторы)

Анксиолитики (от латинского anxietas – тревожное состояние, страх и греческого lyticos – способный растворять, ослабляющий), они же транквилизаторы, представляют собой группу лекарств, способных ослаблять внутреннее напряжение, устранять беспокойство, тревогу, страх. Их называют еще атарактиками (от греческого ataraxia – невозмутимость, спокойствие духа), психоседативными или антиневротическими средствами. Анксиолитики угнетают подкорковые области головного мозга, ответственные за регуляцию эмоциональных реакций, ослабляют взаимодействие этих структур с корой мозга, а также тормозят спинальные рефлексы, вызывая расслабление скелетной мускулатуры. По строению анксиолитики относятся к разным классам химических соединений. Наиболее широкое применение в медицинской практике получили производные бензодиазепина, называемые поэтому бензодиазепинами. Помимо противотревожного (анксиолитического) действия, бензодиазепины обладают еще рядом фармакологических свойств: успокаивающим (седативным), снотворным, расслабляющим мышцы (миорелаксирующим), противосудорожным. Применяют анксиолитики, главным образом, при неврозах, сопровождающихся состоянием психического напряжения и страха.

Появление первых транквилизаторов относится к 50-м годам XX в. До этого для коррекции тревожных состояний использовались алкоголь, опиум, бромиды (с начала XIX в.), барбитураты (с начала XX в.) и др. средства. Широкое применение в медицинской практике лекарственные средства группы анксиолитиков получили начиная с 60-х годов XX в., когда появились первые транквилизаторы — производные бензодиазепина: хлордиазепоксид и диазепам (Валиум). Механизмы действия анксиолитиков до сих пор до конца не раскрыты. Действие анксиолитиков проявляется за счет уменьшения возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, торможения взаимодействия этих структур с корой головного мозга, а также угнетения полисинаптических спинальных рефлексов. Транквилизаторы по химическому строению делят на:

• производные бензодиазепина.
• препараты разных химических групп

Производные бензодиазепина

В настоящее время лидирующее положение по широте применения среди ЛС группы анксиолитиков продолжают занимать производные бензодиазепина. Бензодиазепины обладают широким спектром фармакологического действия, включающим анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, противосудорожное, амнестическое и др. Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, страха, тревоги, снижении эмоциональной напряженности. Седативное действие выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций Миорелаксирующее действие проявляется в расслабление скелетной мускулатуры. Амнестическое действие - способность вызывать потерю памяти - проявляется преимущественно при инъекционном применении препарата. Читайте больше в статье Производные бензодиазепина (бензодиазепины).

Алпразолам- транквилизирующее действие сочетается с достаточно выраженным снотворным и вегетотропным эффектом Бенактизин Обладает анксиолитическим, седативным и местноанестезирующим действием Бензоклидин Обладает анксиолитическим и седативным, а также умеренным ганглио- и альфа-адреноблокирующим действием.

Лоразепам - обладает выраженным анксиолитическим, снотворным и миорелаксирующим действием, эффекты выражены слабее по сравнению с другими бензодиазепиновыми производными. Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц. Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия. При приеме лоразепама могут возникать парадоксальные реакции, в т.ч. тревога, беспокойство, возбуждение, враждебность, агрессивность, гнев, нарушение сна, сексуальное возбуждение, галлюцинации. Может отмечаться небольшое снижение АД, но, как правило, гипотензия не является клинически значимой.

Феназепам - оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Выраженное анксиолитическое действие сочетается со значительным транквилизирующим эффектом и вегетостабилизирующей активностью Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. С осторожностью применять если у больного имеет место: печеночная и/или почечная недостаточность, церебральная и спинальная атаксия, лекарственная зависимость в анамнезе; склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС; органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пациенты пожилого возраста.

Диазепам - аналоги: Диазепам, Сибазон, Седуксен, Реланиум, Релиум, Диазепекс. Выраженное транквилизирующее действие сочетается со слабым активирующим эффектом; оказывает регулирующее действие на вегетативные дисфункции. Анксиолитическая активность проявляется способностью купировать внутреннее беспокойство, страх, тревогу, напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. При лечении нарушений сна применение диазепама в качестве снотворного средства целесообразно в тех случаях, когда одновременно желательно получить анксиолитическое действие в течение всего дня. Обладает выраженным противосудорожным эффектом, применяется при эпилепсии для лечения судорожных пароксизмов, психических эквивалентов, для купирования эпилептического статуса. При острой алкогольной абстиненции облегчает такие симптомы как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство, тревога, тремор, а также уменьшает вероятность развития или признаки возникшего острого делирия, в т.ч. галлюцинации. Эффективен в условиях парентерального введения у взрослых при острых состояниях, сопровождающихся психомоторным возбуждением, судорогами и др.

Не рекомендуется проводить монотерапию бензодиазепинами при сочетании тревоги с депрессией (возможны суицидальные попытки). В связи с возможностью развития парадоксальных реакций, в т.ч. агрессивного поведения, с осторожностью назначать пациентам с личностными и поведенческими нарушениями. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций диазепам следует отменить. В период лечения диазепамом недопустимо употребление алкогольных напитков.

Хлордиазепоксид (Элениум, Напотон, Радепур 10) - противосудорожное, анксиолитическое, миорелаксирующее, снотворное средство. Обладает выраженным транквилизирующим действием, оказывает влияние на навязчивые и фобические расстройства. Обладает умеренным снотворным и вегетостабилизирующим действием Показания к применению: тревога, беспокойство, нарушения сна, эмоциональное возбуждение, симптомы возбуждения при хроническом алкоголизме и абстинентном синдроме, неврастенические нарушения (в т.ч. на фоне язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальной гипертензии, раке), гипертонус скелетных мышц, премедикация.

Бромазепам - анксиолитическое средство. Уменьшает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойство. Вызывает незначительный седативно-снотворный, противосудорожный и центральный миорелаксирующий эффекты.

Гидазепам - транквилизирующее действие проявляется в сочетании с активизирующим эффектом. Обладает вегетонормализирующим и снотворным действием.

Гидроксизин - оказывает выраженное седативное, а также антихолинергическое, спазмолитическое, антигистаминное действие. Обладает умеренной анксиолитической активностью. Расслабляет гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектом, оказывает противорвотное, миорелаксирующее действие и умеренное ингибирующее влияние на желудочную секрецию.

Дикалия клоразепат - относится к бензодиазепинам длительного действия. Обладает продолжительным угнетающим влиянием на ЦНС, сильным анксиолитическим действием. Миорелаксирующий и седативный эффект выражены слабо Обладает анксиолитической и седативной активностью, а также противосудорожным действием (понижает мышечный тонус

Клобазам -обладает анксиолитической и седативной активностью, а также противосудорожным действием (понижает мышечный тонус).

Клоназепам - обладает значительной противотревожной активностью, сочетающейся с седативными и миорелаксирующим эффектами, а также выраженным противосудорожным действием

Мебикар - обладает противосудорожной активностью. Не проявляет центральных или периферических холинолитических свойств. Не обладает миорелаксирующим и прямым снотворным эффектом.

Медазепам - обладает нерезко выраженным успокаивающим и анксиолитическим действием в сочетании с активирующим компонентом психотропного действия; миорелаксирующее действие выражено слабо.

Мепробамат - оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее, седативное действие. Не оказывает выраженного влияния на вегетативный отдел нервной системы. Несколько снижает температуру тела.

Оксазепам - транквилизирующее действие выражено слабее, чем у диазепама, что коррелирует с незначительно выраженной миорелаксацией и сомноленцией.

Темазепам сочетает анксиолитическое и седативное действие (снижает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство).

Тофизопам сочетает мягкое транквилизирующее действие с активизирующим эффектом; не обладает миорелаксирующим и сомнолентным влиянием

Препараты разных химических групп

Атаракс - производное дифенилметана - обладает умеренной анксиолитической активностью. Оказывает также седативное, противорвотное, антигистаминное и м-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные м-холино- и Н1-гистаминорецепторы и угнетает активность определенных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает через 15–30 минут после приема внутрь таблеток. Оказывает положительное влияние на когнитивные способности, улучшает память и внимание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, обладает бронходилатирующим и анальгезирующим эффектами, умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Снижение мышечного напряжения у больных тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.

Амизил (бенактизин) - относится к центральным холинолитикам, обладает спазмолитическим, противогистаминным, антисеротониновым, местноанестезирующим и противокашлевым действием. Достаточно также выражено местноанестезирующее и периферическое холинолитическое действие ( расслабляет гладкую мускулатуру, уменьшает секрецию, снимает вагусный эффект на сердце, расширяет зрачок). Усиливает действие наркотических анальгетиков, наркозных, снотворных и местноанестезирующих средств. Препарат применяется также для лечения неврозов, экстрапирамидных расстройств, как спазмолитическое средство (при язвенной болезни желудка, спастических коликах и т.д.), для расширения зрачка (при исследовании глазного дна). Побочные эффекты амизила: тахикардия, сухость полости рта, расширение зрачка, светобоязнь, атония кишечника.

Мепротан (производные пропандиола)оказывает успокаивающее влияние на центральную нервную систему, усиливает действие снотворных, обладает выраженной противосудорожной активностью. Он несколько снижает температуру тела. Это один из первых транквилизаторов, но ввиду малой активности, развития привыкания и лекарственной зависимости в настоящее время почти не применяется.

Фенибут (фенильное производное ГАМК) хорошо проходит гематоэнцефалический барьер, обладает успокаивающим (без миорелаксации) действием, снимает тревогу и страх, улучшает сон, усиливает эффект наркозных и снотворных препаратов. Его особенностью является антигипоксическое влияние на метаболические и энергетические процессы в центральной нервной системе с повышением синтеза белка. Может использоваться для премедикации перед хирургическим вмешательством, а также в комплексной терапии многих хронических заболеваний полости рта, сопровождающихся изменением эмоционального статуса.

Мебикар обладает транквилизирующим действием без миорелаксации и снижения работоспособности, усиливает эффект снотворных; может использоваться для снятия страха, волнения, напряжения.

Бензоклидин (оксилидин) - анксиолитическое, седативное, гипотензивное, антиаритмическое средство.